61. 鹽酸普魯卡因中需檢查的特殊雜質(zhì)是( )。
A. 水楊酸 B. 對氨基酚
C. 酮體 D. 對氨基苯甲酸
62. 具有如下結(jié)構(gòu)的藥物是( )。
A. 布洛芬 B. 丙磺舒
C. 吲哚美辛 D. 萘普生
63. 與巴比妥類藥物的作用強弱、快慢和作用時間長短有關(guān)的主要因素不包括( )。
A. 理化性質(zhì) B. 解離常數(shù)
C. 包裝規(guī)格 D. 脂水分配系數(shù)
64. 苯巴比妥的化學結(jié)構(gòu)屬于( )。
A. 氨基甲酸酯類 B. 丙二酰脲類
C. 苯二氮?類 D. 二苯并氮雜?類
65. 阿司匹林中可引起過敏反應(yīng)的雜質(zhì)是( )。
A. 水楊酸 B. 苯酚
C. 乙酰水楊酸酐 D. 醋酸苯酯
61.答案:D。解析:本題考查對芳胺類藥物的特殊雜質(zhì)檢查的熟悉程度。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵,易發(fā)生水解反應(yīng),生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。其中對氨基苯甲酸隨貯藏時間的延長或高溫加熱,可進一步脫羧轉(zhuǎn)化為苯胺,而苯胺又可被氧化為有色物,使注射液變黃,療效下降,毒性增加。應(yīng)檢查水解產(chǎn)物對氨基苯甲酸。
62.答案:B。解析:本題考查藥物化學結(jié)構(gòu)。圖中藥物具有磺酰基,符合的只有B選項丙磺舒。
63.答案:C。解析:本題考查巴比妥藥物性質(zhì)。藥物的作用強弱與藥物本身理化性質(zhì)有關(guān),解離常數(shù)與pH可以影響脂水分配系數(shù),脂水分配系數(shù)可以影響到藥物的體內(nèi)過程,如吸收和分布、排泄,故而可以影響藥物的作用快慢與時間長短,與藥物包裝規(guī)格無關(guān),故本題選擇C選項。
64.答案:B。解析:本題考查藥物化學結(jié)構(gòu)。巴比妥類藥物具有共同的結(jié)構(gòu)特征,為 5,5-二取代基的環(huán)丙二酰脲類,具有內(nèi)酰胺-內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。故本題選擇B選項。
65.答案:C。解析:本題考查阿司匹林中能引起過敏反應(yīng)的雜質(zhì)。A、B、C、D均為阿司匹林合成中所引入的雜質(zhì),水楊酸由于其酸性較大,可造成胃腸道刺激,而乙酰水楊酸酐可引起過敏反應(yīng)。
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