2020年軍隊(duì)文職招聘考試藥學(xué)知識(shí)：包合物的驗(yàn)證方法-解放軍文職人員招聘-軍隊(duì)文職考試-紅師教育
發(fā)布時(shí)間：2019-06-21 21:15:25藥物與CYD是否形成包合物，可根據(jù)包合物的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)狀態(tài)，采用下述的一種或多種方法進(jìn)行驗(yàn)證。1.相溶解度法相溶解度法可確證包合物的形成，也是評(píng)價(jià)包合物溶解性能的常用方法。一般形成包合物后，難溶性藥物的溶解度增大。通過測(cè)定藥物在一系列不同濃度的環(huán)糊精溶液中的溶解度，繪制溶解度曲線，可以判斷是否形成了包合物，并可獲得包合物的溶解度，計(jì)算包合常數(shù)(又稱為包合物的表觀穩(wěn)定性常數(shù))。2.X射線衍射法X射線粉末衍射技術(shù)是判斷是否生成包合物以及包合物純度的常用方法。如果客分子本身是晶體，在生成包合物后，它們自身的特征峰即消失，環(huán)糊精的晶體特征峰也將消失，出現(xiàn)了包合物的晶體特征衍射峰。如果主、客體是物理混合物則在衍射圖上同時(shí)出現(xiàn)兩者的特征峰。3.熱分析法CYD包合物的熱分析是應(yīng)用較早的方法之一。差示熱分析(DTA)和差示掃描量熱法(DSC)曲線上吸收峰及溫差的變化，可以區(qū)別樣品是包合物還是混合物以及樣品中客分子處于包合狀態(tài)或游離狀態(tài)的百分?jǐn)?shù)。4.紅外光譜法CYD本身的紅外特征吸收頻率覆蓋了整個(gè)400～3800cm-1區(qū)域。對(duì)于一般有機(jī)小分子，在包合物中所占分量不超過25%(w/w)，它們的特征峰容易被CYD的吸收峰掩蓋，難以辨認(rèn)。如果客分子含-COOH、-COOR和C=0等基團(tuán)，從1700cm-1附近峰形、峰位和強(qiáng)度的變化能夠提供客分子是否進(jìn)入空穴以及互相作用力性質(zhì)的證據(jù)。[page]5.核磁共振譜法13C-NMR譜是另一個(gè)分析CYD包合物結(jié)構(gòu)的有用方法。從樣品圖譜上CYD主分子峰的分裂狀態(tài)可以確認(rèn)樣品是否是包合物。6.熒光光譜法對(duì)于有熒光的物質(zhì)，從熒光物質(zhì)的熒光光譜曲線的峰位置和強(qiáng)度改變判斷是否形成包合物。該方法還可應(yīng)用于熒光物質(zhì)包合物穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定。
