【導語】2020軍隊文職藥學資料:心絞痛及用藥已發(fā)布,為助力各位考生做好2020年軍隊文職招聘考試準備,紅師軍隊文職考試網(wǎng)提供了軍隊文職專業(yè)科目和綜合輔導等內容,祝大家考試順利。
心絞痛(angina pectoris)是冠狀動脈供血不足,心肌急劇的暫時缺血與缺氧所引起的以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。心絞痛是心臟缺血反射到身體表面所感覺的疼痛,特點為前胸陣發(fā)性、壓榨性疼痛,可伴有其他癥狀,疼痛主要位于胸骨后部,可放射至心前區(qū)與左上肢,勞動或情緒激動時常發(fā)生,每次發(fā)作持續(xù)3~5分鐘,可數(shù)日一次,也可一日數(shù)次,休息或用硝酸酯類制劑后消失。本病多見于男性,多數(shù)40歲以上,勞累、情緒激動、飽食、受寒、陰雨天氣、急性循環(huán)衰竭等為常見誘因。
常用藥物有硝酸酯類、β受體阻斷藥、鈣通道阻滯藥等。
常見藥物:
一、硝酸酯類:最常用的治療心絞痛的藥物,通過擴張冠狀動脈增加心肌的血液供應,能有效的緩解心絞痛。
(1)藥理作用:硝酸酯類減少心肌氧消耗系通過:①減少體循環(huán)靜脈張力,使血液貯集于外周靜脈而減少回心靜脈血量,減少心室容量(降低前負荷);②較高劑量可引起周圍血管阻力中度降低,降低動脈血壓和心室流出阻抗(降低后負荷)。硝酸酯類還可通過改善缺血區(qū)域局部血流量而增加心肌氧供。它擴張心外膜冠狀動脈,而對心肌內阻力血管作用小。對冠心病患者,硝酸酯類可預防或逆轉冠狀動脈收縮和痙攣,使狹窄的冠脈擴張,增加側枝循環(huán)的管腔和血流。以上作用增加總的和局部冠脈血流,特別當缺血時。硝酸酯類緩解心絞痛主要通過擴張心外膜冠脈,減低前、后負荷,減少心肌氧需。對勞力性心絞痛的緩解也與減少心肌氧需有關。對不穩(wěn)定性心絞痛,除擴張冠脈,減少心肌氧耗量外,還可通過釋放前列腺素和激活血小板鳥苷酸環(huán)化酶而增加抗血小板的作用。
(2)不良反應:①搏動性頭痛、皮膚潮紅為常見的不良反應。一般應自小劑量開始,繼續(xù)用藥數(shù)日后自行消失。②偶見體位性低血壓引起的頭暈、暈厥,尤其立位時易發(fā)生,故舌下含硝酸甘油宜自半片(0.3mg)開始,并盡量采取坐位或臥位。③當伴有低血容量或同時并用其他血管擴張藥時更易出現(xiàn)低血壓,伴反射性心動過速。④偶見皮疹。高劑量和持續(xù)應用硝酸酯類藥物可引起高鐵血紅蛋白血癥。重復或持續(xù)應用硝酸酯類可出現(xiàn)耐受性現(xiàn)象,其機制主要由于有機硝酸酯生物轉化為NO所需的還原型SH基生成不足。⑤水鹽潴留、增加血漿容量等因素也可減弱硝酸酯類的擴血管效應。⑥耐受性,當用貼片或靜脈給藥時應盡量用最小的有效劑量;如用大劑量,則應減少給藥次數(shù);需多次給藥時,宜用短效制劑;如需靜脈給藥超過24小時者,應間斷給藥。
二、β受體阻斷藥:對典型的心絞痛治療效果良好,可改善心臟功能。
(1)作用機制:阻斷β1受體使心率減慢,心臟舒張期延長;抑制心肌收縮力,減少心臟做功,心肌耗氧量降低。這是藥物抗心絞痛的主要機制。心肌缺血時,腎上腺素分泌增加,使FFA增多。FFA本身代謝時需要消耗大量的氧,加重心肌缺血、缺氧程度。β受體阻斷藥降低循環(huán)中FFA水平,心肌對FFA的攝取減少,通過加強糖代謝,降低心肌耗氧量。
不良反應:常見不良反應有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀,偶見過敏性皮疹和血小板減少等。應用不當,會引起誘發(fā)或加重支氣管哮喘、抑制心臟功能、外周血管收縮和痙攣、反跳現(xiàn)象等嚴重不良反應。
二、鈣通道阻滯藥:
(1)藥理作用:鈣通道阻滯藥主要通過阻斷心肌和血管半滑肌細胞膜上電壓依賴性L型鈣通道,減少Ca2+內流,降低胞內游離Ca2+濃度而發(fā)揮抗心絞痛作用。①降低心肌耗氧量:抑制心肌收縮力、減慢心率,同時松弛血管平滑肌、降低外周阻力滯輕心臟后負荷,降低心肌耗氧量。②舒張冠狀動脈:舒張冠狀動脈,特別對處于痙攣狀態(tài)的血管有顯著的解痙作用,可增加冠脈和側支循環(huán)血流量,改善缺血區(qū)的血流量。③保護缺血心肌細胞:心肌缺血可引起細胞膜去極化,使細胞內Ca2+濃度升高,特別是線粒體內Ca2+超負荷,妨礙ATP產(chǎn)生,促使心肌細胞死亡。本類藥物通過抑制細胞外Ca2+內流,減輕心肌細胞的Ca2+超負荷而保護缺血心肌細胞。④抑制血小板聚集:不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集,冠狀動脈血流減少有關,大多數(shù)急性心肌梗死也是由動脈粥樣硬化斑塊破裂、局部形成血栓突然陽塞冠狀動脈所致。本類物降低血小板內Ca2+濃度、抑制血小板聚集。
(2)不良反應:一般不良反應有顏面潮紅,頭痛,惡心、低血壓等。低血壓多出現(xiàn)在劑量過大或與其他降壓藥合用時。外周水腫是常見的一種不良反應,以二氫吡啶類發(fā)生率最高,多見于踝部,也可發(fā)生于手部。便秘常見于非二氫吡啶類,如維拉帕米和地爾硫?,發(fā)生程度與藥物劑量正相關,即劑量越大,便秘越嚴重。A型題:
(1)硝酸甘油抗心絞痛的主要機制是()
A.選擇性擴張冠脈,增加心肌供血 B.阻斷βR,降低心肌耗氧量
C.減慢心率,降低心肌耗氧量
D.擴張動脈和靜脈,降低耗氧量,擴張冠狀動脈和側支血管,改善局部缺血
1.【答案】D。解析:硝酸甘油能擴張全身動脈和靜脈,尤以擴張毛細血管后靜脈作用為強;對較大的冠狀動脈也有明顯的擴張作用,能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側支血管,此作用在冠狀動脈痙攣時更明顯;通過降低前、后負荷,降低室壁張力、改善局部缺血而起作用;在治療量時對心臟無明顯的直接作用,大劑量時,由于全身血管擴張,血壓下降,反射性引起心率加快和心肌收縮力增強,不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率、降低心肌耗氧量的可能。故本題應該選D。